A droga Isotretinoína é um meio importante de tratamento da acne. É usado interna e externamente.
O que é isotretinoína?
A isotretinoína também Ácido 13-cis retinóico chamado. O que se quer dizer é um isômero cis da tretinoína. O ingrediente ativo é um dos retinóides não aromáticos. Como um isômero posicional do ácido retinóico, a isotretinoína faz parte do metabolismo da vitamina A.
A isotretinoína foi inicialmente aprovada nos Estados Unidos da América em 1982. Naquela época, os efeitos teratogênicos da substância já podiam ser demonstrados. Diz-se que a isotretinoína tem um efeito teratrogênico mais forte do que a talidomida, o que a tornou duvidosa por meio da droga Contergan e desencadeou o escândalo de Contergan. Numerosos filhos de mulheres grávidas que ingeriram Contergan nasceram com deformidades. Por este motivo, a isotretinoína não deve ser usada durante a gravidez. A empresa farmacêutica Roche lançou o ingrediente ativo para o tratamento da acne grave com o nome de Accutane® na década de 1980.
Efeito farmacológico
A isotretinoína é um dos retinóides que são derivados naturais da vitamina A e são encontrados em uma ampla frente do corpo humano. Eles fazem com que as células cresçam mais rápido.
Se uma pessoa sofre de acne, o aumento da atividade das glândulas sebáceas faz com que os poros entupam, o que, por sua vez, causa inflamação. Isso é perceptível por meio de pústulas e espinhas purulentas. No entanto, se o corpo receber retinóides adicionais através do uso de isotretinoína, eles se ligam aos receptores correspondentes, o que leva a um maior crescimento de células nas camadas superiores da pele. A consequência disso é o afrouxamento da camada córnea da pele. Isso facilita a remoção da epiderme. Ao mesmo tempo, as glândulas sebáceas são prejudicadas de modo que o entupimento dos poros é reduzido.
O mecanismo de ação exato da isotretinoína ainda não foi totalmente determinado. É claro, entretanto, que suprimir a produção de sebo e reduzir seu tamanho leva a uma melhora nos sintomas de acne. Além disso, a isotretinoína tem efeitos antiinflamatórios. Isso limpa a pele por dentro, o que pode ser reconhecido por uma tez mais fina com menos impurezas.
Se a isotretinoína for usada por via oral, apenas cerca de 25% do ingrediente ativo chega ao sangue do intestino. A substância é decomposta no fígado. A isotretinoína é eliminada do corpo nas fezes e na urina. No caso de uso externo, isso resulta em um efeito local da isotretinoína. Apenas pequenas quantidades são absorvidas pelo sangue, então o risco de efeitos colaterais é significativamente menor.
Aplicação e uso médico
A isotretinoína é administrada para o tratamento da acne leve a moderada, que é inflamatória ou não inflamatória. Dependendo da gravidade da doença de pele, o agente é administrado interna ou externamente. Se o curso da acne for particularmente pronunciado, a isotretinoína também pode ser tomada em forma de comprimido.
Se, por outro lado, a acne for leve ou moderada, a isotretinoína é usada como gel ou creme. Normalmente, o paciente aplica uma camada fina do produto na área da pele afetada uma ou duas vezes ao dia. Se o curso for grave, as cápsulas moles são administradas por via oral, cuja dose diária está entre 0,5 e 1,0 miligramas por quilograma de peso corporal. Recomenda-se a ingestão de isotretinoína às refeições, uma vez que é mais bem tolerada. A isotretinoína só está disponível nas farmácias mediante apresentação de receita médica.
Riscos e efeitos colaterais
O uso de isotretinoína pode estar associado a efeitos colaterais indesejáveis, o que é particularmente verdadeiro para uso interno. Cerca de 10% de todos os pacientes sofrem de efeitos colaterais. Estes incluem lábios inflamados ou secos, irritação dos olhos, inflamação da conjuntiva, pele seca, erupção cutânea, coceira, excesso ou deficiência de plaquetas sanguíneas, anemia (anemia), dor muscular, problemas nas articulações, distúrbios do metabolismo lipídico, nasofaringe, hemorragias nasais, dores de cabeça bem como sangue na urina.
Dor nas costas não é incomum em pacientes adolescentes. Reações de hipersensibilidade, perda de cabelo ou alergias ocorrem apenas ocasionalmente.
Alguns efeitos colaterais dependem da dosagem de isotretinoína. Se a dose for reduzida ou a terapia interrompida, os efeitos colaterais também desaparecem na maioria dos casos. Quando usado externamente, podem ocorrer efeitos colaterais como irritação da pele, ardor, coceira, vermelhidão, clareamento da pele e sensibilidade à luz. Normalmente, também existe um risco aumentado de queimaduras solares. Em casos individuais, o uso de isotretinoína causa sonolência e cegueira noturna, o que pode prejudicar a capacidade de dirigir.
Sob nenhuma circunstância a isotretinoína deve ser usada durante a gravidez e a amamentação. A razão para isso é um considerável efeito de promoção de deformidade da droga. Outra possível contra-indicação é a hipersensibilidade à isotretinoína. Uma vez que o ingrediente ativo, junto com a luz solar, promove a degeneração das células da pele em câncer de pele, a exposição à luz ultravioleta deve ser evitada.
O uso interno deve ser evitado no caso de altas concentrações de vitamina A no corpo, distúrbios do metabolismo lipídico associados a níveis elevados de lipídeos no sangue e distúrbios da função hepática. Por exemplo, durante o tratamento com isotretinoína, o paciente não pode doar sangue para proteger mulheres grávidas do sangue que contém isotretinoína.
Também deve ser dada atenção às interações que podem resultar da administração de isotretinoína ao mesmo tempo que outros medicamentos. Por exemplo, existe o risco de aumento da pressão cerebral ao usar antibióticos como as tetraciclinas. Além disso, a isotretinoína não deve ser administrada ao mesmo tempo que outras preparações de vitamina A, caso contrário, existe o risco de sobredosagem.
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