Guanetidina

Em Guanetidina É um medicamento usado no tratamento da hipertensão (pressão alta) e na anestesia local para entorpecer certos nervos. O principal produtor farmacêutico de guanetidina é a Alcon, que comercializa o ingrediente ativo com o nome Thilodigon®. Assim, a guanetidina é anti-hipertensiva e anti-simpatotônica.

O que é guanetidina?

A guanetidina é um medicamento usado para tratar a hipertensão. Além disso, o agente medicinal guanetidina é capaz de bloquear os nervos para que possa ser usado para anestesia local. Além disso, a guanetidina afeta o sistema nervoso simpático, o que a torna adequada como antissimpatotônico.

A droga guanetidina pertence ao grupo dos anti-hipertensivos. Guanetidina também está entre os termos sinônimos Monossulfato de guanetidina, Guanetidinum e Sulfato de guanetidina conhecido. No entanto, medicamentos com guanetidina não estão mais disponíveis comercialmente em vários países, por exemplo, a Suíça. Antes disso, os médicos costumavam prescrever o ingrediente ativo guanetidina na forma de comprimidos com o nome comercial Ismelin®.

Quando usada em medicamentos, a guanetidina é usada como monossulfato de guanetidina. É um pó cristalino de cor branca. A guanetidina é relativamente solúvel em água e é um dos derivados da guanidina. A guanetidina afeta principalmente o sistema noradrenérgico. Isso inibe a produção do transmissor neurológico norepinefrina e reduz a capacidade de armazenamento de certos neurônios para a substância mensageira.

Efeito farmacológico no corpo e órgãos

O efeito da guanetidina se deve ao fato de a substância reduzir a produção de norepinefrina. É uma substância mensageira neurológica que desempenha um papel importante na transmissão de estímulos. Ao mesmo tempo, tomar guanetidina faz com que os neurônios armazenem menos noradrenalina. A guanetidina mostra, portanto, semelhanças com o ingrediente ativo reserpina.

Além disso, a droga guanetidina estabiliza as membranas do axônio e reduz a despolarizabilidade. Desta forma, o ingrediente ativo guanetidina é bem adequado para uso em anestesia local. Basicamente, a guanetidina possui uma forte afinidade pelos sistemas e processos que transportam a substância mensageira noradrenalina no sistema nervoso. Os médicos também se referem a esses processos no jargão como bombas de noradrenalina. Os processos de transporte ocorrem principalmente nas membranas das vesículas e axônios de armazenamento. Assim, a guanetidina reduz a depuração das catecolaminas extraneuronais, de modo que a adrenalina e a noradrenalina atuam sistemicamente por mais tempo. O medicamento guanetidina é, portanto, usado principalmente em pessoas com hipertensão, para as quais outras medidas terapêuticas apresentam pouco ou nenhum sucesso.

Em princípio, as extremidades das células nervosas liberam menos noradrenalina sob a ação da guanetidina, de modo que uma proporção menor da substância mensageira está presente na lacuna sináptica. No início, a liberação de norepinefrina aumenta com a ingestão de guanetidina. No entanto, sob a influência da droga, as estruturas responsáveis ​​são incapazes de retomar a norepinefrina produzida. Porque o sistema nervoso agora armazena a substância guanetidina.

No contexto da anestesia local, os profissionais médicos usam o fato de que a guanetidina reduz a condução simpática dos nervos. No entanto, a guanetidina bloqueia apenas os nervos na área do membro. Os pacientes recebem primeiro um torniquete, depois o médico injeta a guanetidina na veia. O medicamento dura entre um e três dias. O fato de a guanetidina não atuar no sistema nervoso central é útil aqui.

Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção

O medicamento guanetidina é usado principalmente para tratar a hipertensão. Além disso, a guanetidina também é adequada para anestesia local, especialmente na área dos membros. No entanto, medicamentos contendo guanetidina desapareceram do mercado em vários países.

A guanetidina está disponível principalmente na droga Ismelin®. A dosagem dos comprimidos depende da gravidade da hipertensão e da idade do paciente. Ao usar guanetidina em anestesia local, os médicos levam em consideração a dose necessária em cada caso individual, que pode ser determinada com base na intervenção necessária.

Riscos e efeitos colaterais

O uso de guanetidina pode causar alguns efeitos colaterais, que devem ser considerados pelo médico antes da prescrição. Por exemplo, a sensibilidade às chamadas catecolaminas, que incluem a substância mensageira adrenalina, aumenta. Em situações estressantes, os pacientes às vezes sofrem uma crise de pressão arterial.

Alguns pacientes do sexo masculino têm dificuldade em ejacular ao tomar guanetidina.Especificamente, há um aspermatismo, pelo qual não há ejaculação devido à falta de produção de sêmen. O ingrediente ativo guanetidina afeta as glândulas sexuais, como a próstata, evitando assim a formação de secreções. Basicamente, porém, é um efeito colateral reversível do ingrediente ativo guanetidina.

Além dos potenciais efeitos colaterais, as interações da guanetidina com outras substâncias também devem ser consideradas. O ingrediente ativo metilfenidato pode reduzir o efeito hipotensor da droga. Em alguns casos, entretanto, o metilfenidato também aumenta o modo de ação simpatomimético da droga guanetidina no início da ingestão. Para mulheres grávidas e lactantes, regras especiais se aplicam à administração de guanetidina, a fim de evitar efeitos colaterais para a criança.