Triazolam

Em Triazolam é um benzodiazepínico de curto prazo. A droga geralmente é usada como um sonífero. O ingrediente ativo pertence ao grupo dos benzodiazepínicos e é caracterizado por um efeito calmante e promotor do sono.

O que é triazolam?

O ingrediente ativo triazolam está disponível no mercado com o nome comercial Halcion®. É um derivado de benzodiazepina oral que se caracteriza por uma meia-vida curta. Isso geralmente dura entre duas e cinco horas.

O triazolam é usado como um auxílio para dormir. O remédio atua de forma direta, bloqueando certas regiões do cérebro. No entanto, após um curto período de uso, os sintomas de abstinência físicos e psicológicos estão dentro do reino da possibilidade. O risco de se tornar dependente do ingrediente ativo é, portanto, considerável.

Além disso, o triazolam também é usado como tóxico. Por esses motivos, a droga está sujeita à Lei de Entorpecentes da Alemanha. É considerado comercializável, mas requer sempre receita médica. O manuseio não autorizado do medicamento ou sua distribuição sem a apresentação de receita médica é, em princípio, punível. Uma exceção a esses regulamentos são preparações especiais que não contêm nenhum outro narcótico e contêm no máximo 0,25 miligramas de triazolam.

Experimentos com animais mostraram que o ingrediente ativo é transferido com relativa rapidez tanto para a circulação fetal quanto para o leite materno. Uma vez que a ação do triazolam se inicia com relativa rapidez, com meia-vida de absorção média de um quarto de hora, a dependência da substância é promovida.

Efeito farmacológico

A substância ativa triazolam é metabolizada no fígado, enquanto é excretada na urina. Em princípio, o ingrediente ativo triazolam é um dos benzodiazepínicos de ação muito rápida e de curto prazo. O efeito calmante começa 15 a 30 minutos após a ingestão. O tempo de sono subsequente é geralmente entre seis e sete horas.

No cérebro, a substância triazolam liga-se a receptores específicos adequados para os benzodiazepínicos. Como resultado, o triazolam aumenta o efeito inibidor da substância mensageira GABA. Nesse processo, várias associações são influenciadas pelos nódulos nervosos. Desta forma, o triazolam desenvolve principalmente um efeito calmante e estimulante do sono. Também mostra efeitos de excitação e alívio de tensão, bem como de ansiedade.

Quando o triazolam é administrado em doses mais elevadas, por vezes reduz a tensão muscular e ao mesmo tempo reduz o risco de convulsões epilépticas.

Como o ingrediente ativo triazolam é um benzodiazepínico, ele atua como um chamado modulador alostérico nos receptores GABA-A. Se o neurotransmissor GABA estiver presente, ele intensifica seu efeito. Quando mais íons cloreto fluem para a célula, ocorre hipopolarização. Isso torna a célula menos sensível a estímulos excitatórios. Ao contrário dos barbitúricos, que agem no influxo de cloro independentemente do GABA, os benzodiazepínicos estão associados a um menor risco de depressão respiratória.

A droga atinge suas concentrações plasmáticas máximas entre 0,6 e 2,3 horas após a ingestão oral. Em contraste, a meia-vida plasmática geralmente oscila amplamente, entre 1,4 e 4,6 horas. O ingrediente ativo é metabolizado por meio de um sistema hepático especial. A maioria dos metabólitos é então eliminada por via renal.

Aplicação e uso médico

O triazolam é tradicionalmente prescrito para tratar a insônia. Tanto as insônias graves quanto o jet lag são tratados com triazolam.

Em certos procedimentos diagnósticos, como exames diagnósticos de ressonância magnética, o triazolam é algumas vezes administrado como um ansiolítico de curta ação. Devido ao alto potencial de dependência, esta administração é controversa. A probabilidade de reações paradoxais também é aumentada.

Devido às suas propriedades psicoativas, as preparações que contêm triazolam são utilizadas indevidamente como intoxicantes. A biodisponibilidade do triazolam quando tomado por via oral é inferior a 50 por cento, enquanto a biodisponibilidade quando tomado por via sublingual é superior a 50 por cento. Por esse motivo, as preparações com triazolam funcionam um pouco mais forte quando os pacientes os deixam derreter sob a língua.

O triazolam é usado na terapia de curto prazo de distúrbios graves do sono. Os comprimidos são tomados imediatamente antes de se deitar.

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Riscos e efeitos colaterais

O uso de triazolam pode estar associado a vários efeitos colaterais indesejáveis. Os efeitos colaterais mais comuns incluem tonturas, sonolência e problemas de coordenação. Queda no desempenho, distúrbios de memória e inquietação também são possíveis. Os pacientes podem sentir sonolência, equilíbrio prejudicado, fraqueza muscular e tempos de reação lentos.

Além disso, às vezes ocorrem distúrbios gastrointestinais, reações cutâneas locais e alergias. Confusão, exaustão, distúrbios visuais e depressão respiratória também podem ocorrer como consequências de tomar triazolam.

O ingrediente ativo triazolam não deve ser prescrito ou tomado em caso de hipersensibilidade, distúrbios respiratórios graves, miastenia gravis ou doenças mentais graves. Inibidores fortes do CYP, como os inibidores da protease do HIV ou antimicóticos azólicos, não devem ser administrados ao mesmo tempo. Como estes inibem o metabolismo do triazolam, podem aumentar sua concentração e, assim, desencadear efeitos colaterais.

Basicamente, o triazolam não deve ser tomado durante a gravidez ou amamentação.