Sulbactam

Em Sulbactam é um inibidor da beta-lactamase. O ingrediente ativo estende o espectro de atividade dos antibióticos beta-lactâmicos (também antibióticos ß-lactâmicos), mas tem apenas um efeito antibacteriano fraco.

O que é Sulbactam?

Como substância medicinal, o sulbactam pertence ao grupo dos inibidores da ß-lactamase e é uma sulfona do ácido penicílico sintética, utilizada em combinação com antibióticos ß-lactâmicos, cujo efeito se expande. A estrutura química é a mesma, mas o efeito bacteriano é fraco. Usando o sulbactam em conjunto com antibióticos ß-lactâmicos, a segurança terapêutica é significativamente maior do que seria o caso com a monoterapia sozinha.

Na Alemanha, o medicamento é vendido sob os nomes comerciais Combactam® (monopreparação), bem como Ampicilina / Sulbactam, Ampicilina comp e Unacid® (preparações de combinação).

Efeito farmacológico no corpo e órgãos

O sulbactam inibe muitas formas das ß-lactamases produzidas por bactérias. A ß-lactamase "ampC Cephalosporinase", que é produzida por Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa e Serratia, entre outros, não é inibida. O sulbactam liga-se irreversivelmente à enzima ß-lactamase, o que impede o funcionamento da enzima. Isso evita que o antibiótico seja inativado para que o efeito do antibiótico possa ser desenvolvido na bactéria.

O sulbactam dificilmente pode ser absorvido no trato digestivo. Por esse motivo, geralmente é administrado por via parenteral por meio de uma curta infusão. Imediatamente após o final de uma infusão de 15 minutos, a concentração sérica máxima de sulbactam é atingida.

A biodisponibilidade de uma injeção no músculo também é de 99 por cento, a absorção ocorre quase completamente e de forma confiável cerca de 30 a 60 minutos após a administração da droga. O sulbactam é bem distribuído nos tecidos e fluidos corporais. A distribuição é limitada apenas no licor, mas o efeito é aumentado se houver uma inflamação nesse local.

Dentre os inibidores da ß-lactamase, o sulbactam tem a maior afinidade, a formação de proteínas plasmáticas é de 38 por cento. A meia-vida plasmática aproximada do sulbactam é de uma hora.

O sulbactam é excretado principalmente através da secreção tubular (excreção ativa de substâncias como ureia e ácido, bem como amônia na urina primária) e filtração glomerular (ultrafiltração do sangue nos corpúsculos renais, separação do material do sangue e da urina primária). O sulbactam não é metabolizado, razão pela qual é excretado principalmente pelos rins.

Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção

Sulbactam auxilia na ação dos antibióticos. Não é bactericida nem bacteriostático em si. Em vez disso, ele inibe a enzima ß-lactamase, que é formada por algumas bactérias e é capaz de dividir o anel ß-lactâmico em antibióticos (por exemplo, penicilina, cefalosporina). O antibiótico se torna ineficaz por quebrar sua estrutura química. O antibiótico recupera sua eficácia com a administração de sulbactam.

A administração de sulbactam ocorre por via parenteral antes do antibiótico. Este, por sua vez, deve ter meia-vida semelhante. O nível da dose depende da sensibilidade do patógeno e é geralmente entre 0,5 e 1,0 gramas de sulbactam. A dose máxima diária é de quatro gramas. A dose deve ser ajustada em conformidade em pacientes com insuficiência renal.

A prescrição de sulbactam não é indicada se houver hipersensibilidade aos antibióticos ß-lactâmicos. O sulbactam também não deve ser usado em crianças com menos de um ano de idade, uma vez que os efeitos nesta idade ainda não foram totalmente compreendidos.

A administração de sulbactam sem a administração simultânea de um antibiótico ß-lactâmico não faz sentido porque não tem efeito próprio. Os efeitos embriotóxicos e teratogênicos não puderam ser comprovados em experimentos com animais. No entanto, a experiência com o uso em humanos é insuficiente. Foi esclarecido que a substância medicinal passa para o leite materno, embora nenhum dano tenha sido detectado em bebês. Durante a gravidez e a amamentação, o sulbactam só deve ser administrado após determinação cuidadosa da indicação e após ponderação do benefício e risco.

Riscos e efeitos colaterais

Tal como acontece com qualquer medicamento, também podem ocorrer efeitos colaterais indesejáveis ​​com a administração de sulbactam. Os efeitos colaterais incluem reações alérgicas (por exemplo, erupção cutânea, aumento da contagem de eosinófilos, choque anafilático), distúrbios do trato digestivo, reações locais no local da injeção, nefrite intersticial (doença inflamatória dos rins) e um aumento nos valores do fígado devido à combinação com o antibiótico. Além disso, os efeitos colaterais do antibiótico podem ser agravados.

Com o uso simultâneo de drogas como aminoglicosídeos e metronidazol, ocorre precipitação, turvação e descoloração. Essas interações também são esperadas com derivados de tetraciclina de aplicação parenteral (por exemplo, doxiciclina, oxitetraciclina e rolitetraciclina), com noradrenalina, pentotal de sódio, prednisolona e cloreto de suxametônio, razão pela qual os medicamentos individuais devem ser administrados separadamente.