Efavirenz

Como Efavirenz um inibidor da transcriptase reversa não nucleosídeo é chamado. O medicamento é usado para tratar infecções por HIV.

O que é efavirenz?

O ingrediente ativo efavirenz (EFV) pertence ao grupo dos inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (NNRTIs). A droga é usada como um enantiômero puro e é usada para tratar infecções por HIV, como AIDS. Faz parte de um tratamento anti-retroviral combinado.

O efavirenz foi aprovado como medicamento na Europa em 1999 pela EMEA (Agência Europeia de Medicamentos). No entanto, como a resistência à substância ativa se desenvolve rapidamente no contexto da monoterapia, o inibidor da transcriptase reversa não nucleosídeo deve ser sempre tomado junto com outra substância antirretroviral que o paciente nunca tenha recebido antes. O Efavirenz já estava no mercado na América do Norte antes de ser aprovado na Europa.

Efavirenz está disponível como uma monopreparação sob o nome comercial Sustiva® na Alemanha. Também existe uma preparação combinada chamada Atripla®.

Efeito farmacológico

Os vírus não são capazes de cuidar de sua própria reprodução. Para isso, precisam do sistema reprodutivo das células que os atacaram. Para conseguir isso, os vírus infiltram o material genético das células em seu próprio material genético. As células recebem plantas que usam para produzir os vírus. Esse processo é mais difícil com os vírus HI, pois sua composição genética é diferente da dos mamíferos e humanos.

Para que o material genético dos vírus HI entre nas células humanas, é necessário “reescrevê-lo”. A enzima transcriptase reversa cuida dessa mudança. Dessa forma, o vírus HIV pode transformar seu genoma de tal forma que ele pode ser incorporado ao genoma humano sem dificuldade.

Como o efavirenz pertence ao grupo dos inibidores da transcriptase reversa, possui a capacidade de bloquear o sítio ativo da transcriptase reversa. Como resultado, a enzima não é mais capaz de reescrever a composição genética do vírus. As células do corpo classificam as informações como estranhas e, portanto, não as reproduzem mais. Isso neutraliza a produção de novos vírus HI.

Esse processo reduz a carga viral, o que pode atrasar o aparecimento da AIDS. Também reduz os sintomas da infecção pelo HIV, o que, por sua vez, melhora a qualidade de vida do paciente.

O efavirenz liga-se em 99% às proteínas plasmáticas do sangue. Sua concentração no líquido cefalorraquidiano é três vezes maior do que no plasma sanguíneo. A meia-vida do ingrediente ativo é em torno de 50 horas. Um terço da excreção do efavirenz ocorre na forma de metabolito na urina. O resto da substância escapa do organismo pelas fezes sem nenhuma alteração.

Aplicação e uso médico

A única área de aplicação do efavirenz é em infecções por HIV, nas quais o sistema imunológico do corpo humano é fraco. O agente pode ser usado em pacientes adultos e adolescentes, bem como em crianças a partir dos três anos de idade.

Como um medicamento inibidor de vírus, o efavirenz atua diretamente contra os vírus HI. No entanto, também é possível neutralizar o início da AIDS ou retardá-lo.

A ingestão de alimentos ricos em gordura pode afetar a absorção do efavirenz. Aumenta em cerca de 50%. O medicamento geralmente é tomado à noite com o estômago vazio, antes de ir para a cama. Como a meia-vida do efavirenz é longa, uma única dose do agente por dia é suficiente. Efavirenz pode ser tomado em solução ou na forma de comprimidos revestidos por película.

Riscos e efeitos colaterais

Existe o risco de efeitos colaterais com o uso de efavirenz, afetando principalmente o sistema nervoso central (SNC). Os pacientes afetados freqüentemente sofrem de cansaço, sonolência, problemas de sono, pesadelos e tonturas. Especialmente na fase inicial do tratamento com efavirenz, até 50 por cento de todas as pessoas doentes são afetadas por esses efeitos colaterais indesejáveis.

Outros efeitos colaterais podem incluir dificuldade de concentração, ansiedade, depressão, dor de cabeça, dor abdominal, diarreia, náusea, erupções na pele e coceira. Na maioria dos casos, esses efeitos colaterais melhoram após uma a quatro semanas. No entanto, os sintomas persistem em 10 a 20 por cento de todas as pessoas afetadas, por isso é aconselhável mudar para outra preparação.

Ocasionalmente, ocorrem outros efeitos colaterais, como inflamação aguda do fígado (hepatite), pancreatite aguda (pancreatite), alterações de humor, euforia, agressividade, paranóia, delírios, inquietação, problemas de memória, distúrbios do movimento, distúrbios de equilíbrio, convulsões, distúrbios visuais, confusão e pensamentos suicidas o que pode levar a uma tentativa de suicídio.

Se ocorrer bolhas na pele, alterações na membrana mucosa, descamação da pele e febre durante o tratamento, deve consultar o seu médico com urgência e o tratamento pode ser interrompido.

Uma vez que os efeitos secundários são frequentemente associados às refeições, é aconselhável administrar efavirenz com o estômago vazio. Em alguns casos, a droga causa distúrbios na distribuição da gordura corporal. Isso reduz a gordura no corpo e no rosto, enquanto aumenta no abdômen.

Existem também algumas contra-indicações para tomar efavirenz. Não deve ser usado se o paciente for hipersensível ao ingrediente ativo ou tiver lesões graves no fígado. O controle médico rigoroso é necessário no caso de disfunção renal, doença hepática, epilepsia, distúrbios psiquiátricos antecipados ou resistência a outros medicamentos para o HIV.

Efavirenz só deve ser usado durante a gravidez se nenhuma outra opção de tratamento estiver disponível. Experimentos com animais mostraram que a droga tem efeitos nocivos para a criança.