A substância ativa Cisaprida é um dos procinéticos que aumentam a motilidade do trato gastrointestinal. O ingrediente ativo desencadeia efeitos colaterais cardíacos graves e, portanto, foi retirado do mercado em muitos países. O uso não é recomendado, drogas mais seguras do grupo dos procinéticos estão disponíveis.
O que é cisaprida?
Cisaprida pertence ao grupo dos procinéticos. Os procinéticos são ingredientes ativos que promovem a motilidade, ou seja, a mobilidade do trato gastrointestinal. Foi retirado do mercado em muitos países devido a efeitos colaterais graves, como causar batimento cardíaco irregular e prolongar o intervalo QT.
Quimicamente, é um derivado da benzamida. A fórmula é C23H29ClFN3O4. Foi retirado do mercado nos EUA em 2000, após o que a aprovação também foi suspensa na Alemanha. No entanto, ainda está disponível em alguns países. A ingestão só deve ser feita com consideração cuidadosa.
Efeito farmacológico
A cisaprida é um parassimpaticomimético, o que significa que aumenta a eficácia do sistema nervoso parassimpático. O sistema nervoso parassimpático é parte do sistema nervoso autônomo e o antagonista do sistema nervoso simpático. A substância cisaprida estimula os receptores 5HT4 da serotinina. Como resultado dessa estimulação, os receptores liberam o neurotransmissor acetilcolina. A acetilcolina desempenha um papel central na transmissão de estímulos. É liberado na fenda sináptica e interage com os receptores na membrana pós-sináptica. Como resultado, a membrana da célula-alvo altera sua permeabilidade iônica, o que pode desencadear uma excitação (despolarização) ou uma inibição (hiperpolarização) da célula-alvo.
Ao usar o ingrediente ativo cisaprida, a acetilcolina aumenta a motilidade e aumenta o peristaltismo. Portanto, parece procinético em geral. Um efeito secundário conhecido é uma influência pró-arrítmica no coração, tendo-se observado sobretudo com cisaprida um aumento da ocorrência da chamada síndrome do QT longo.
A síndrome do QT longo é uma doença cardíaca pertencente ao grupo das canalopatias em que o intervalo QT é patologicamente prolongado. Se a síndrome do QT longo ocorrer como resultado da administração de cisaprida, é uma síndrome LQT secundária, ou seja, adquirida. Como resultado do efeito colateral, o medicamento foi retirado do mercado em muitos países.
A biodisponibilidade dos cisaprides é de aproximadamente 30-40%, o ingrediente ativo liga-se principalmente às proteínas plasmáticas do sangue, a meia-vida plasmática é de cerca de dez horas. A cisaprida é metabolizada principalmente no fígado, através do sistema do citocromo P450, e no intestino. O ingrediente ativo é excretado exclusivamente pelos rins e bile.
Aplicação e uso médico
O ingrediente ativo é usado na esofagite de refluxo, distúrbios gerais do movimento do trato gastrointestinal, paralisia gástrica e constipação. As indicações derivam das propriedades farmacológicas dos cisaprídeos, sendo a área de ação exclusivamente o trato gastrointestinal.
Na esofagite de refluxo, a inflamação do esôfago é causada pelo refluxo (refluxo) do suco gástrico ácido. As contra-indicações são arritmias cardíacas e taquicardia.As contra-indicações são devidas aos graves efeitos secundários da cisaprida na zona do coração.
Riscos e efeitos colaterais
Os riscos e efeitos colaterais incluem arritmias cardíacas e o referido prolongamento e intervalo QT. Os efeitos colaterais são drásticos e podem ser fatais. O medicamento ou ingrediente ativo foi retirado do mercado em muitos países porque os riscos envolvidos em seu uso foram classificados como muito altos.
O uso de cisaprida não é recomendado, pois outros ingredientes ativos do grupo dos procinéticos estão disponíveis com menos efeitos colaterais e não são inferiores à cisaprida em termos de eficácia.
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