Em Zalcitabina é um virostático denominado para ingestão oral. É atribuído ao grupo de substâncias ativas dos inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos (NRTIs) e é usado na terapia antiviral de infecções por HIV.
O que é Zalcitabina?
A zalcitabina pertence ao grupo de substâncias ativas do NRTI, que são substâncias anti-retrovirais. Foi feito pela primeira vez por Jerome Horwitz na década de 1960 em conexão com a pesquisa do câncer. Um desenvolvimento posterior como uma droga para o tratamento do vírus HI foi posteriormente realizado pelo centro americano de pesquisa do câncer NCI.
Em 1992 foi aprovado para monoterapia e em 1996 também para terapia combinada. Em 31 de dezembro de 2006, as vendas na Alemanha foram interrompidas devido à introdução de novas formas de terapia. Pacientes com HIV tipo 1 foram tratados com zalcitabina.
De um ponto de vista estrutural, é um derivado, ou seja, um composto químico modificado do nucleosídeo citidina. A zalcitabina também é um análogo da desoxicitidina.A zalcitabina é um pó branco e cristalino que é solúvel em água.
Efeito farmacológico no corpo e órgãos
A zalcitabina foi comercializada na forma de comprimidos. Após ingestão e absorção, a droga é convertida no 5'-trifosfato farmacologicamente eficaz. Após a conversão, é incorporado ao genoma viral. Como o grupo hidroxila está ausente na molécula da substância ativa, a síntese de DNA dos vírus HI é imediatamente interrompida.
A zalcitabina é quase exclusivamente transportada livremente no sangue e não se liga às proteínas plasmáticas. A meia-vida da zalcitabina é de cerca de duas horas e seu valor biológico é de 80%. No entanto, o corpo usa apenas cerca de 30 por cento do ingrediente ativo ingerido, enquanto o resto é excretado na forma inalterada pelos rins - ou seja, pelos rins.
Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção
Até o final de 2006, a zalcitabina era usada como parte da terapia combinada em pacientes com o vírus HIV tipo 1. Durante a infecção, os vírus HI se multiplicam nas células do corpo. Os vírus assim formados são finalmente liberados e espalhados por todo o corpo. Isso leva à infecção de outras células, e a doença se espalha para as células não infectadas. A zalcitabina usa uma enzima para garantir que nenhum novo DNA do vírus possa se formar.
Até ser descontinuado, a zalcitabina era considerada uma alternativa para pacientes que não toleravam a zidovudina ou para os quais o tratamento com ela era ineficaz. Nestes pacientes, a zalcitabina teve o mesmo efeito que a didanosina. Para a zalcitabina, como para todos os outros medicamentos disponíveis para pacientes com HIV, não é possível curar a infecção. Apenas a progressão da doença pode ser retardada.
Riscos e efeitos colaterais
A zalcitabina pode causar efeitos colaterais. Estes se expressam de maneiras diferentes de paciente para paciente. Os efeitos colaterais típicos do virostat são principalmente dor de cabeça, diarréia, prisão de ventre, náusea, perda de apetite, uma mudança na porcentagem de gordura corporal, coceira ou fadiga.
Um médico deve ser consultado imediatamente se a zalcitabina causar efeitos colaterais, como reações alérgicas graves (por exemplo, dificuldade em respirar, inchaço na boca, rosto ou lábios, urticária), cãibras, sensação de frio, problemas cardíacos (por exemplo, batimento cardíaco rápido ou lento), sonolência e tonturas, inflamação do fígado, dormência ou dor nos membros (braços, pernas, mãos, pés), úlceras na boca e na garganta, náuseas e vômitos graves ou dificuldade grave em engolir.
Efeitos colaterais como febre, dores nos ossos e nas articulações e neuropatias (doenças do sistema nervoso periférico) também ocorreram durante o tratamento com zalcitabina.
Para evitar interações, não devem ser tomados medicamentos cujos princípios ativos podem levar a neuropatias. Se você tomar lamivudina ao mesmo tempo, o efeito da zalcitabina é inibido.
O uso de zalcitabina não é indicado para doenças existentes do fígado, doenças conhecidas do sistema nervoso periférico e hipersensibilidade ao ingrediente ativo. Durante o tratamento, o médico deve verificar regularmente o hemograma do paciente. Isso também se aplica a pacientes com pancreatite existente, bem como a pacientes com consumo aumentado de álcool.
