Cloroquina

Cloroquina é um medicamento utilizado no tratamento e profilaxia da malária e também no tratamento da inflamação reumática. No entanto, os patógenos da malária desenvolveram resistência à cloroquina em muitas regiões, de modo que o uso da substância medicinal contra a malária é limitado a certas regiões.

A ingestão de cloroquina pode causar efeitos colaterais indesejáveis, que afetam principalmente o trato gastrointestinal e, em casos mais raros, também levam a doenças oculares da retina e da córnea.

O que é cloroquina?

A cloroquina é uma droga composta de estereoisômeros (enantiômeros) e é semelhante à quinina. A fórmula química (C18H26ClN3) mostra que é um composto químico que consiste quase exclusivamente em carbono e hidrogênio, mas com um único átomo de cloro adicionado e três átomos de nitrogênio. Um dos três átomos de N forma um ponto de canto de um anel aromático de seis membros, enquanto outro átomo de N está conectado a dois grupos metil terminais (-CH3). O terceiro átomo de N é parte da ligação de hidrogênio entre os dois anéis aromáticos de seis membros e o resto do composto.

Como a cloroquina é insolúvel em água, os sais solúveis em água difosfato de cloroquina ou sulfato de cloroquina são geralmente usados ​​como substâncias medicinais. Os sais também têm a vantagem de serem estáveis ​​ao ar.

Na Suíça, os medicamentos cujo princípio ativo consiste exclusivamente em cloroquina (monopreparações) são conhecidos sob os nomes Chlorochin® e Nivaquine®, na Alemanha e na Áustria sob o Resochin®. Outra preparação, Weimerquin®, também é aprovada na Alemanha.

Efeito farmacológico

O principal efeito da cloroquina é inibir a cristalização da hemozoína, que é produzida quando o heme, o pigmento vermelho do sangue, é decomposto. Os plasmódios, o agente causador da malária, ocupam as células vermelhas do sangue (eritrócitos) em um determinado estágio e decompõem a hemoglobina que contêm com suas enzimas. Eles usam os fragmentos de proteína resultantes na forma de peptídeos, polipeptídeos e aminoácidos da hemoglobina para sua própria síntese de proteínas.

A hemozoína que também é liberada da divisão do heme tem um efeito tóxico sobre os plasmódios. Para sua própria proteção, os patógenos unicelulares utilizam a enzima hempolimerase, que leva à cristalização da hemozoína, tornando-a inofensiva. A cloroquina inibe essa enzima e, portanto, impede a cristalização da hemozoína, o que idealmente leva à destruição dos plasmódios.

Os efeitos da inundação temporária do corpo com hemozoína e infecção simultânea com plasmódio ainda não foram adequadamente pesquisados. O uso mundial de medicamentos à base de cloroquina para terapia e profilaxia da malária, entretanto, levou ao desenvolvimento de resistência entre os patógenos.

Além do efeito específico da droga, há também propriedades antiinflamatórias, provavelmente baseadas na inibição de certas interleucinas e outras substâncias mensageiras.

Porém, não se sabe suficientemente em que se baseiam os efeitos colaterais da droga, o que pode gerar queixas, principalmente no trato gastrointestinal. Em muitos casos, foram observados depósitos da substância medicinal cloroquina na retina e na córnea dos olhos, de modo que, em casos raros, podem ocorrer retinopatias ou opacidade da córnea.

Aplicação e uso médico

Os medicamentos que contêm cloroquina, como o Resochin, são utilizados principalmente para o tratamento e profilaxia da malária. Até o desenvolvimento da resistência, o ingrediente ativo cloroquina era usado principalmente para combater a malária tropical, que é desencadeada pelo patógeno Plasmodium falciparum. A malária tropica é considerada a mais perigosa das quatro principais espécies de malária. Leva a ataques de febre em intervalos irregulares e, portanto, muitas vezes não é diagnosticada como malária no início.

Nas décadas de 1950 a 1970, as monopreparações com cloroquina como ingrediente ativo incorporavam os agentes padrão para a profilaxia da malária e para o tratamento da malária. A meia-vida elevada do princípio ativo, em torno de 60 dias, garante o efeito mesmo após a suspensão do medicamento.

Para estabelecer uma proteção eficaz contra a malária em áreas onde não foi observada resistência à cloroquina, é necessário começar a tomar os comprimidos uma semana antes da viagem planejada para uma área endêmica e tomá-los até quatro semanas após deixar a área da malária Para manter o território.

Além da principal área de aplicação da cloroquina na profilaxia da malária, o medicamento também é utilizado no tratamento da artrite reumatoide devido às suas propriedades antiinflamatórias.

Em casos raros, a cloroquina também é usada para acompanhar o tratamento do lúpus eritematoso para conter processos inflamatórios. O lúpus eritematoso é uma doença autoimune sistêmica que progride em recidivas e geralmente requer medidas antiinflamatórias e imunossupressão de longo prazo para suprimir a progressão da doença tanto quanto possível e para aliviar os sintomas tanto quanto possível.

Riscos e efeitos colaterais

Uma série de efeitos colaterais de curto ou longo prazo podem ocorrer após a ingestão de medicamentos contendo cloroquina. Os sintomas mais comuns associados à cloroquina afetam o trato gastrointestinal. As queixas encontradas variam de perda de apetite a náuseas com vômitos e diarréia. Os sintomas podem ocorrer temporariamente, até você se acostumar com a droga, ou durar mais tempo, de forma que uma opção alternativa para a cloroquina tenha que ser encontrada.

Podem ocorrer depósitos e depósitos na córnea e na retina dos olhos, principalmente com o uso prolongado de cloroquina, por causa da residência permanente em áreas endêmicas de malária ou quando o medicamento é tomado em conjunto com a terapia do lúpus eritematoso, por exemplo. Os depósitos podem causar turvação da córnea com problemas de visão ou retinopatia, uma doença da retina. Com exames oftalmológicos regulares ou após o primeiro aparecimento dos sintomas e um diagnóstico objetivo, é possível combater doenças oculares graves interrompendo o ingrediente ativo.